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乳癌治療を指向したエストロゲン受容体分解誘導剤の開発と細胞死誘導分子機構の解明

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研究課題番号 KAKENHI-PROJECT-25430164
研究種目 基盤研究(C)
研究分野 生物系
総合生物
腫瘍学
腫瘍治療学
研究機関 徳島大学
国立医薬品食品衛生研究所
代表研究者 奥平 桂一郎
連携研究者 出水 庸介
研究期間 開始年月日 2013/4/1
研究期間 終了年度 2015
研究ステータス 完了 (2015/4/1)
配分額（合計） 5,330,000 (直接経費 :4,100,000、間接経費 :1,230,000)
配分額（履歴） 2015年度：1,560,000 (直接経費 :1,200,000、間接経費 :360,000)
2014年度：1,820,000 (直接経費 :1,400,000、間接経費 :420,000)
2013年度：1,950,000 (直接経費 :1,500,000、間接経費 :450,000)
キーワード 乳癌
エストロゲン受容体
エストロゲンレセプター

研究成果

[学会発表] 網羅的人工ユビキチン修飾システムの構築

大岡 伸通, 伊東 昌宏, 奥平 桂一郎, 永井 克典, 柴田 識人, 服部 隆行, 長 展生, 内藤 幹彦 2016

[学会発表] ユビキチン・プロテアソーム経路を利用したプロテインノックダウン化合物の開発

服部 隆行, 正田 卓司, 奥平 桂一郎, 柴田 識人, 大岡 伸通, 伊藤 進, 栗原 正明, 内藤 幹彦 2016

[学会発表] Bestatin/tamoxifen hybrid molecule induces proteasomal degradation of estrogen receptor a and necrotic cell death in breast cancer cells

Okuhira K, Demizu Y, Ohoka N, Shibata N, Hattori T, Nishimaki-Mogami T, Kurihara M, Okuda H, Naito M 2014

[学会発表] タモキシフェン骨格を有する新規エストロゲン受容体分解誘導剤の開発

加藤雅士，正田卓司，奥平桂一郎，井上英史，内藤幹彦， 栗原正明 2014

[学会発表] エストロゲン受容体転写阻害ペプチドの創製

長久保貴哉，出水庸介，佐藤由紀子，諫田泰成，奥平桂一郎，関野祐子，内藤幹彦，栗原正明 2014

[学会発表] エストロゲン受容体分解誘導剤による乳癌の細胞死誘導分子機構

奥平桂一郎，出水庸介，服部隆行，大岡伸通，柴田識人，最上（西巻）知子，栗原正明，奥田晴宏，内藤幹彦 2014

[学会発表] エンドキシフェン骨格を持つ新規エストロゲン受容体分解誘導剤の開発

加藤雅士，正田卓司，奥平桂一郎，井上英史，内藤幹彦，栗原正明 2013

[学会発表] Development of hybrid small molecules that induce degradation of estrogen receptor-alpha and necrotic cell death in breast cancer cells

Okuhira K, Demizu Y, Hattori T, Ohoka N, Shibata N, Nishimaki-Mogami, T, Okuda H, Kurihara M, Naito M 2013

[学会発表] 細胞内に局在するタンパク質を標的としたプロテインノックダウン効果の検討

奥平桂一郎，大岡伸通，最上（西巻）知子，伊藤幸裕，石川稔，橋本祐一，内藤幹彦 2013

[学会発表] SNIPER induces ubiquitylation and proteasomal degradation of estrogen receptor followed by rapid cell death in breast cancer cells

Okuhira K, Demizu Y, Ohoka N, Shibata N, Hattori T, Nishimaki-Mogami T, Kurihara M, Okuda H, Naito M 2013

[学会発表] エストロゲン受容体転写活性化阻害ペプチドの創製

出水 庸介, 長久保 貴哉, 三澤 隆史, 諫田 泰成, 奥平 桂一郎, 関野 祐子, 内藤 幹彦, 栗原 正明 0

[学会発表] ユビキチン・プロテアソームシステムを利用した TACC3 分解誘導剤の開発と抗がん活性評価

大岡 伸通, 永井 克典, 服部 隆行, 奥平 桂一郎, 柴田 識人, 長 展生, 内藤 幹彦 0

[学会発表] タモキシフェン骨格を有する分解誘導剤のアルキル鎖長および末端構造の最適化

正田 卓司, 加藤 雅士, 藤里 卓磨, 原田 麟太郎, 奥平 桂一郎, 井上 英史, 内藤 幹彦, 栗原 正明 0