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天然物・生物有機化学を基盤とする創薬標的タンパク質同定効率化法の開拓と応用展開

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研究課題番号 KAKENHI-PROJECT-23390026
研究種目 基盤研究(B)
研究分野 生物系
医歯薬学
薬学
創薬化学
研究機関 徳島大学
代表研究者 宍戸 宏造
研究分担者 大高 章
研究分担者 伊藤 孝司
連携研究者 重永 章
連携研究者 辻 大輔
研究期間 開始年月日 2011/4/1
研究期間 終了年度 2013
研究ステータス 完了 (2013/4/1)
配分額(合計) 19,240,000 (直接経費 :14,800,000、間接経費 :4,440,000)
配分額(履歴) 2013年度:2,210,000 (直接経費 :1,700,000、間接経費 :510,000)
2012年度:2,210,000 (直接経費 :1,700,000、間接経費 :510,000)
2011年度:14,820,000 (直接経費 :11,400,000、間接経費 :3,420,000)
キーワード 天然物
不斉合成
創薬
標的タンパク
ケミカルバイオロジー
ベイト分子
プルダウン法
プロテオミクス
標的タンパク質
アポトーシス
細胞接着
プルダウンアッセイ
アスパーギライド
細胞毒性
ビオチン
光親和性標識
クリックケミストリー
標的タンパク同定

研究成果

[雑誌論文] Examination of native chemical ligation using peptidyl prolyl thioester

T. Nakamura, A. Shigenaga, K. Sato, Y. Tsuda, K. Sakamoto, and A. Otaka. 2014

[雑誌論文] Concise total syntheses of heliannuols B and D

Yuki Manabe, Makoto Kanematsu, Hiromasa Yokoe, Masahiro Yoshida, and Kozo Shishido 2014

[雑誌論文] Highly efficient, enantiocontrolled total syntheses of (+)-heliannuol D and (–)-helibisabonol A

Yuki Manabe, Makoto Kanematsu, Mayu Osaka, Masahiro Yoshida, and Kozo Shishido 2014

[雑誌論文] Combination with a defucosylated anti-HM1.24 monoclonal antibody plus lenalidomide induces marked ADCC against myeloma cells and their progenitors

T. Harada, S. Ozaki, A. Oda, D. Tsuji, A. Ikegame, M. Iwasa, K. Udaka, S. Fujii, S. Nakamura, H. Miki, K. Kagawa, Y. Kuroda, S. Kawai, K. Itoh, H. Yamada-Okabe, T. Matsumoto, M. Abe 2013

[雑誌論文] Chemical synthesis of biologically active monoglycosylated GM2-activator protein analog using N-sulfanylethylanilide peptide

K. Sato, A. Shigenaga, K. Kitakaze, K. Sakamoto, D. Tsuji, K. Itoh, A. Otaka 2013

[図書] 先天代謝異常ハンドブック

伊藤 孝司 2013

[雑誌論文] Modeling of Human Neuraminidase-1 and Its Validation by LERE-Correlation Analysis

比多岡 清司, 芝田 雄登, 的場 弘, 河野 明大, 原田 政隆, M Motiur Rahman, 辻 大輔, 広川 貴次, 伊藤 孝司, 吉田 達貞, 中馬 寛 2013

[学会発表] ネオバイオロジクスの創製とリソソーム病治療薬開発へのアプローチ

伊藤孝司 2013

[学会発表] Development of thiol-responsive traceable linker for efficient enrichment and selective labeling of target proteins

山本 純(大高 章) 2013

[学会発表] 生物活性アルカロイドの合成研究

宍戸宏造 2013

[雑誌論文] Stereocontrolled Total Synthesis of Natural Products with Characteristic Molecular Structures and Biological Activities

K. Shishido 2013

[雑誌論文] Enantioselective total syntheses of pygmaeocins B and C

Akiko Obase , Akihito Kageyama , Yuki Manabe ,Tsukasa Ozawa , Takaaki Araki , Hiromasa Yokoe ,Makoto Kanematsu , Masahiro Yoshida , and Kozo Shishido 2013

[雑誌論文] Regiocontrolled Construction of furo[3,2-c]pyran-4-one derivatives by palladium-catalyzed cyclization of propargylic carbonates with 4-hydroxy-2-pyrones

Masahiro Yoshida, Tomomi Nakagawa, Kouki Kinoshita, and Kozo Shishido 2013

[学会発表] 特徴ある構造と生物活性を有する天然有機化合物の立体制御全合成

宍戸 宏造 2013

[学会発表] Transgenic silkworm as a novel therapeutic glycoenzyme resource for ly sosomal storage diseases

Itoh K 2012

[図書] バイオ医薬品製造の効率化と生産基材の開発 第4章 新規生産基材を利用した組換えリソソーム病治療薬の開発

伊藤 孝司 2012

[学会発表] ital imaging of endocytosed lysosomal enzymes with pH-activatable fluorescent probe and evaluation of enzyme replacement effects on lysosomal storage diseases

Itoh K 2012

[図書] 先天代謝異常症候群(第2版) 下 ―病因・病態研究 診断・治療の進歩 VIIライソゾーム病 糖タンパク代謝異常症 ガラクトシアリドーシス―

伊藤 孝司 2012

[学会発表] N-Sulfanylethylanilide peptide for peptide engineering

Otaka A 2012

[雑誌論文] One-pot/sequential native chemical ligation using N-sulfanylethylanilide peptide

Otaka A 2012

[学会発表] N-Sulfanylethylanilides as a Versatile Chemical Device for the Protein Chemistry

Otaka A 2012

[学会発表] 情報発信型人工タンパク質創製に向けた有機・生物有機化学的挑戦

大高 章 2012

[図書] 生体有機化学・12章 生理活性ペプチドホルモン

大高 章 2012

[学会発表] Chemical Protein Synthesis Using N-Sulfanylethylanilide Peptid

Otaka A 2012

[学会発表] 情報発信型人工タンパク質創製に向けた有機・生物有機化学的挑戦

大高 章 2012

[雑誌論文] "Fmoc-based solid phase synthesis of adenylylated peptides using diester-type adenylylated amino acid derivatives

Ogura, K.; Shigenaga, A.; Ebisuno, K.; Hirakawa, H.; Otaka, A. 2012

[図書] 刺激応答型アミノ酸の開発と生命科学分野への応用, 遺伝子医学MOOK 21 号 最新ペプチド合成技術とその創薬研究への応用(木曽良明 編)

重永 章, 山本 純, 大高 章 2012

[雑誌論文] 情報発信型人工タンパク質創製に向けた有機·生物有機化学的挑戦

大高 章 2012

[図書] 遺伝子医学MOOK 21号 最新ペプチド合成技術とその創薬研究への応用・刺激応答型アミノ酸の開発と生命科学分野への応用

重永 章 2012

[図書] 遺伝子医学MOOK21号最新ペプチド合成技術とその創薬研究への応用「刺激応答型アミノ酸の開発と生命科学分野への応用」

重永章 2012

[学会発表] "化学"でペプチド・タンパク質をあやつる

重永 章 2012

[雑誌論文] Caged ceramide which releases parent ceramide after UV-induced amide bond cleavage followed by intramolecular O-N acyl transfer

Shigenaga, A. 2012

[学会発表] Design and synthesis of hypoxia-responsive amino acid which causes peptide bond cleavage in hypoxic cells

Shigenaga A 2012

[学会発表] (+)-アスペルマイチンA の全合成

井上敦詞(宍戸宏造) 2012

[雑誌論文] Total Synthesis of Aspergillides Using a Transannular Oxy-Michael Strategy

M. Kanematsu, K. Shishido 2012

[学会発表] アレロケミカルに魅せられて

宍戸宏造 2012

[学会発表] A Concise and Highly Efficient Synthesis of Allelochemicals

Shishido K 2012

[学会発表] CXCL14受容体の同定とそのアンタゴニストペプチドの合成

辻 耕平 2012

[学会発表] 新規人工蛍光基質を用いた活性染色によるリソソーム酵素の脳内補充効果のin vivoイメージング

辻 大輔 2012

[学会発表] Synthesis of antagonistic peptide for putative CXCL14 receptor proteins and their identification

Tsuji K 2012

[学会発表] Development of novel antagonistic peptide for CXCL14 receptor

Tsuji K 2012

[図書] ガラクトシアリドーシス

伊藤孝司 2011

[図書] バイオ医薬品開発における糖鎖技術リソソーム病療への応用を目指した糖鎖修飾型組換えリソソーム酵素の開発

伊藤孝司監修 2011

[図書] ムコ多糖症シアリドーシス

伊藤孝司 2011

[学会発表] Development of nucleocytoplasmic shuttle peptide using stimulus-responsive processing device

大高章 2011

[雑誌論文] Hydroxyflutamide enhances cellular sensitivity to 5-fluorouracil by suppressing thymidylate synthase expression in bicalutamide-resistant human prostate cancer cells

Rumi Kawabata, et al 2011

[雑誌論文] Un-regulation of insulin-like growth factor-binding protein 3 by 5-fluorouracil (5-FU) leads to the potent anti-proliferative effect of androgen deprivation therapy combined with 5-FU in human prostate cancer cell lines

Rumi Kawabata, et al 2011

[学会発表] Caged ceramide which releases parent ceramide after UV-induced amide bond cleavage followed by intramolecular O-N acyl transfer

重永章 2011

[雑誌論文] Total synthesis of the aspergillides A and B based on the transannular oxy-Michael reaction

M. Kanematsu, M. Yoshida, K. Shishido 2011

[雑誌論文] Efficient access to a dihydropyran containing macrolide via a transannular oxy-Michael reaction : total synthesis of (+)-aspergillide C

H. Kobayashi, M. Kanematsu, M. Yoshida, K. Shishido 2011

[学会発表] Synthetic Studies on Aspergillides

宍戸宏造 2011

[学会発表] (+)-アスパーギライドC の全合成

小林久剛(宍戸宏造) 2011

[学会発表] 分子内Oxy-Michael反応における配座制御と天然物合成への展開

宍戸宏造 2011

[学会発表] The First Accomplishment of Development of CXCL14 Antagonistic Peptide by Dimerization of CXCL14 Fragment

辻耕平 2011

[雑誌論文] Synthesis of CXCL14 and its derivatives utilizing C to N or N to C directive sequential NCL protocol

Tsuji, K. 2011

[学会発表] CXCL14およびその誘導体の効率的合成法の開発と活性評価

辻耕平 2011

[学会発表] Synthesis of CXCL14 and its derivatives utilizing C to N or N to C directive sequential NCL protocol

辻耕平 2011

[学会発表] ネオバイオロジクスの創製とリソソーム病治療薬開発へのアプローチ, 第5回全国共同利用・共同開発「酵素学研究拠点」シンポジウム

伊藤 孝司

[学会発表] 改変型β-ヘキソサミニダーゼの開発と機能評価

伊藤 孝司

[学会発表] Establishment of patient-derived iPS cells with neurodegenerative lysosomal storage diseases and application for evaluating lysosomal enzyme replacement effects on differentiated neural cells

Itoh K

[学会発表] インテインに学ぶ標的タンパク質研究手法の開発

大高 章、重永 章

[学会発表] 生物活性アルカロイドの合成研究

宍戸宏造

[学会発表] 創薬・創農薬を指向した天然物合成

宍戸宏造