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高度な標的特異性を志向した新規コバレント阻害剤の創製

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研究課題番号 KAKENHI-PROJECT-17K15483
研究種目 若手研究(B)
研究分野 生物系
医歯薬学
薬学
創薬化学
研究機関 九州大学
代表研究者 進藤 直哉
研究期間 開始年月日 2017/4/1
研究期間 終了年度 2018
研究ステータス 完了 (2018/4/1)
配分額(合計) 4,160,000 (直接経費 :3,200,000、間接経費 :960,000)
配分額(履歴) 2018年度:2,080,000 (直接経費 :1,600,000、間接経費 :480,000)
2017年度:2,080,000 (直接経費 :1,600,000、間接経費 :480,000)
キーワード タンパク質
コバレントドラッグ
EGFR
CFA
システイン
有機化学
コバレント阻害剤
NSCLC
キナーゼ阻害剤
薬学
ケミカルバイオロジー
創薬化学

研究成果

[学会発表] コバレント阻害剤の標的選択性向上を指向した新規反応基の探索とキナーゼ阻害剤への応用

進藤直哉 2019

[学会発表] CFA基の反応特性を応用した第三世代型EGFR不可逆阻害剤の開発

郭暁林, 進藤直哉 2019

[学会発表] 反応性フラグメントライブラリーを利用した抗マラリア薬の開発

冨安美月, 下津曲華子, 進藤直哉, 渕田大和, 三浦千鶴, 大澤智代, 王子田彰夫 2019

[学会発表] β-クロロフルオロエチルアミンの反応活性化機構の解析とタンパク質ラベル化への応用

佐藤磨美,進藤直哉,王子田彰夫 2019

[学会発表] コバレントドラッグの化学(1) : CFA基の反応特性を利用したキナーゼ阻害剤の開発

佐藤 磨美, 進藤 直哉, 渕田 大和, 初山 勇次, 三浦 千鶴, 岡本 恵, 渡 公佑, 小野 眞弓, 王子田 彰夫 2018

[学会発表] ンパク質の不可逆阻害を指向したひずみ解消型反応基の開発

徳永啓佑,進藤直哉,王子田彰夫 2018

[学会発表] CFAケミストリーの選択的かつ不可逆的コバレントドラッグ開発への応用(1)

佐藤磨美,進藤直哉,渕田大和,桑田啓子,渡 公佑,小野真弓,王子田彰夫 2018

[学会発表] CFA基を利用したコバレントドラッグ創薬

進藤 直哉, 渕田 大和, 佐藤 磨美, 大澤 智代, 徳永 啓佑, 小野 眞弓, 渡 公佑, 王子田 彰夫 2018

[学会発表] CFAケミストリーの選択的かつ不可逆的コバレントドラッグ開発への応用(2)

進藤直哉,渕田大和,佐藤磨美,桑田啓子,渡 公佑,小野真弓,王子田彰夫 2018

[学会発表] 穏やかな反応基を利用した高選択的BTKプローブの開発

進藤直哉,徳永啓佑,佐藤磨美,渕田大和,王子田彰夫 2018

[学会発表] 狙ったタンパク質と選択的に共有結合を作るコバレントドラッグの有機化学

進藤直哉 2018

[学会発表] コバレントドラッグの化学(2) : ひずみ解消型反応基の開拓と阻害剤開発への応用

徳永 啓佑, 進藤 直哉, 王子田 彰夫 2018

[雑誌論文] Synthesis of Azaheterocycles and Related Molecules by Tf2NH-Catalyzed Cycloadditions

Shindo Naoya、Takasu Kiyosei 2018

[学会発表] 反応性フラグメントライブラリーを利用した抗マラリア薬の開発

冨安美月, 下津曲華子, 進藤直哉, 渕田大和, 三浦千鶴, 大澤智代, 王子田彰夫 2018

[学会発表] CFA型EGFR不可逆阻害剤のターゲット選択性評価

佐藤磨美,進藤直哉,渕田大和,渡 公佑,柴田智博,桑田啓子,小野真弓,王子田彰夫 2018

[学会発表] 標的選択的コバレント阻害剤への応用を志向したひずみ解消型反応基の開発

進藤直哉,徳永啓佑,佐藤磨美,渕田大和,王子田彰夫 2018

[学会発表] コバレントドラッグへの応用を目指したひずみ解消型反応基の開発

徳永啓佑,進藤直哉,王子田彰夫 2018

[学会発表] CFA基の反応特性を利用したキナーゼ阻害剤の開発

佐藤磨美,進藤直哉,渕田大和,三浦千鶴,岡本 恵,初山勇次,小野真弓,渡 公佑,王子田彰夫 2018

[学会発表] Selective and reversible covalent modification of non-catalytic cysteines with weakly reactive α-chlorofluoroacetamides

Naoya Shindo 2018

[学会発表] CFA基を有する第三世代EGFR阻害剤の開発

郭暁林, 進藤直哉, 渕田大和, 佐藤磨美, 稲森遼, 渡公佑, 小野真弓, 王子田彰夫 2018

[学会発表] タンパク質の不可逆阻害を目指したひずみ解消型反応基の開発

徳永 啓佑、進藤 直哉、三浦 千鶴、王子田 彰夫 2017

[学会発表] CFA基の化学を利用した新規不可逆的EGFR阻害剤の開発

進藤 直哉、渕田 大和、初山 勇次、三浦 千鶴、岡本 恵、渡 公佑、小野 眞弓、王子田 彰夫 2017

[学会発表] 新規反応性基を持つ不可逆的EGFR阻害剤の標的選択性評価

進藤 直哉、渕田 大和、初山 勇次、渡 公佑、小野 眞弓、王子田 彰夫 2017

[学会発表] CFAケミストリーによるタンパク質の不可逆阻害

進藤 直哉、渕田 大和、佐藤 磨美、渡 公佑、小野 眞弓、王子田 彰夫 2017

[学会発表] CFAケミストリーによる高選択的コバレントドラッグの開発

佐藤 磨美、進藤 直哉、渕田 大和、初山 勇次、三浦 千鶴、岡本 恵、渡 公佑、小野 眞弓、王子田 彰夫 2017

[雑誌論文] コバレント阻害剤の標的特異性向上を目指した新規反応基の探索とEGFR阻害剤への応用

進藤 直哉、王子田 彰夫 2017

[学会発表] コバレント阻害剤の標的特異性向上を目指した新規反応基の探索とEGFR阻害剤への応用

進藤 直哉、渕田 大和、初山 勇次、渡 公佑、小野 眞弓、王子田 彰夫 2017

EGFR阻害及び腫瘍治療に有用な新規化合物