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多環式骨格構築反応を基軸とする生物活性インドールアルカロイドの全合成と創薬展開

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研究課題番号 KAKENHI-PROJECT-17H03971
研究種目 基盤研究(B)
研究分野 生物系
医歯薬学
薬学
化学系薬学
研究機関 京都大学
代表研究者 大野 浩章
研究分担者 井貫 晋輔
研究期間 開始年月日 2017/4/1
研究期間 終了年度 2020
研究ステータス 完了 (2020/4/1)
配分額（合計） 18,200,000 (直接経費 :14,000,000、間接経費 :4,200,000)
配分額（履歴） 2020年度：3,510,000 (直接経費 :2,700,000、間接経費 :810,000)
2019年度：4,160,000 (直接経費 :3,200,000、間接経費 :960,000)
2018年度：4,290,000 (直接経費 :3,300,000、間接経費 :990,000)
2017年度：6,240,000 (直接経費 :4,800,000、間接経費 :1,440,000)
キーワード 天然物合成
連続反応
アルカロイド
金触媒
創薬
多環式芳香族化合物
インドール
有機化学

研究成果

[雑誌論文] Nonbiomimetic total synthesis of indole alkaloids using alkyne-based strategies

Ohno Hiroaki、Inuki Shinsuke 2021

[学会発表] 金触媒連続環化反応を基盤としたPicrinineの合成研究

橋本直季, 田口淳一, 大石真也, 井貫晋輔, 大野浩章 2021

[学会発表] 金触媒を用いたアルキンのヒドロアリール化による縮環型インドレニン骨格の構築

島恭平, 大石真也, 井貫晋輔, 大野浩章 2021

[学会発表] 金触媒を用いたアレンインの連続環化反応による含窒素複素環骨格の構築

小松紘樹, 池内貴哉, 大石真也, 井貫晋輔, 大野浩章 2020

[学会発表] 可視光レドックス触媒によるβ開裂・C(sp3)-C(sp3)1,5-HAT連続反応を利用した(+)-polyoxamic acidの全合成

松岡巧朗, 井貫晋輔, 宮川貴吏, 大石真也, 大野浩章 2020

[学会発表] 可視光レドックス触媒を用いたラジカルipso環化反応を鍵とするZephycarinatine CおよびDの全合成

井貫晋輔, 竹内春佳, 中川航平, 川邊隆彰, 市村敦彦, 大石真也, 大野浩章 2020

[学会発表] Controllable Formation of Oxocine-Fused Indoles and Propellane-Type Indolines via Gold-Catalyzed Cascade Cyclization

Ayuta Yamaguchi, Shinsuke Inuki, Yusuke Tokimizu, Shinya Oishi, Hiroaki Ohno 2019

[学会発表] Synthetic Study of Aspidophylline A Based on Gold(I)-Catalyzed Cascade Cyclization

Junichi Taguchi, Reiji Okumura, Ayako Ohara, Shinsuke Inuki, Shinya Oishi and Hiroaki Ohno 2019

[学会発表] Gold-Catalyzed Cascade Cyclization of Anilines with Diynes: Controllable Formation of Eight-Membered Ring Fused Indoles and Propellane-Type Indolines

Ayuta Yamaguchi, Shinsuke Inuki, Yusuke Tokimizu, Shinya Oishi, Hiroaki Ohno 2019

[学会発表] Total synthesis of dictyodendrins by the gold-catalyzed cascade cyclization of conjugated diynes with pyrroles

Junpei Matsuoka, Yuka Matsuda, Yuiki Kawada, Shinsuke Inuki, Shinya Oishi, Hiroaki Ohno 2019

[学会発表] Dictyodendrin 類の多様性志向型全合成

松岡純平、松田優佳、川田惟樹、井貫晋輔、大石真也、大野浩章 2019

[学会発表] Total Synthesis of Dictyodendrins by the Gold-Catalyzed Cascade Cyclization of Conjugated Diynes with Pyrroles

Junpei Matsuoka, Yuka Matsuda, Yuiki Kawada, Shinsuke Inuki, Shinya Oishi, Hiroaki Ohno 2019

[学会発表] Dictyodendrin 類の多様性志向型全合成

松岡純平、松田優佳、川田惟樹、井貫晋輔、大石真也、大野浩章 2019

[学会発表] 金触媒を用いた分子内連続環化反応を基盤としたAspidophylline Aの全合成研究

田口淳一, 奥村怜司, 大原礼子, 井貫晋輔, 大石真也, 大野浩章 2019

[学会発表] Gold-Catalyzed Cascade Cyclization of Alkynyl Tryptophol Derivatives: Synthetic Strategy for Aspidophylline A

Junichi Taguchi, Reiji Okumura, Ayako Ohara, Shinsuke Inuki, Shinya Oishi, Hiroaki Ohno 2019

[学会発表] 金触媒連続環化反応を基盤としたAspidophylline Aの全合成研究

田口淳一、奥村怜司、大原礼子、井貫晋輔、大石真也、大野浩章 2019

[雑誌論文] Direct Synthesis of Aryl-Annulated [c]Carbazoles by Gold(I)-Catalysed Cascade Reaction of Azide-Diynes and Arenes

Y. Kawada, S. Ohmura, M. Kobayashi, W. Nojo, M. Kondo, Y. Matsuda, J. Matsuoka, S. Inuki, S. Oishi, C. Wang, T. Saito, M. Uchiyama, T. Suzuki, H. Ohno 2018

[学会発表] Synthesis of Fused Cyclopropanes via Gold-Catalyzed Cascade Cyclization of Allenynes

池内貴哉、井貫晋輔、大石真也、大野浩章 2018

[学会発表] Synthetic Study of Akuammiline Alkaloids Based on Gold(I)-Catalyzed Cascade Cyclization

田口淳一、奥村怜司、大原礼子、井貫晋輔、大石真也、大野浩章 2018