天然PKCリガンドによる化学コミュニケーションの統合的理解と医薬品シーズの開発

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天然PKCリガンドによる化学コミュニケーションの統合的理解と医薬品シーズの開発

代表研究者	入江一浩
研究課題番号	KAKENHI-PLANNED-17H06405
研究種目	新学術領域研究(研究領域提案型)
研究分野
研究機関	京都大学
研究分担者	柳田亮
研究分担者	塚野千尋
研究分担者	村上一馬
研究期間開始年月日	2017/4/1
研究期間終了年度	2021
研究ステータス	完了 (2021/4/1)
配分額（合計）	90,350,000 (直接経費 :69,500,000、間接経費 :20,850,000)
配分額（履歴）	2021年度：18,460,000 (直接経費 :14,200,000、間接経費 :4,260,000) 2020年度：18,460,000 (直接経費 :14,200,000、間接経費 :4,260,000) 2019年度：18,460,000 (直接経費 :14,200,000、間接経費 :4,260,000) 2018年度：18,460,000 (直接経費 :14,200,000、間接経費 :4,260,000) 2017年度：16,510,000 (直接経費 :12,700,000、間接経費 :3,810,000)
キーワード	プロテインキナーゼＣ発がんプロモーターホルボールエステルアプリシアトキシン機械学習アロタケタール HIV アルツハイマー病シグナル伝達癌有機化学薬理学酵素プロテインキナーゼC CH/π相互作用マクラマイシンヒト免疫不全ウイルスがん細胞増殖抑制

研究成果

[学会発表] Aplysiatoxin単純化アナログ・10-Me-Aplog-1のリン酸化体のLRA活性と薬物動態

眞木準平、花木祐輔、柳田亮、菊森将之、鷲崎彩夏、塚野千尋、明里宏文、入江一浩 2023

[学会発表] Vibsanin AとプロテインキナーゼC C1ドメインとの結合様式の解析

畠中聡之、柳田亮、大谷真緒、花木祐輔、佐藤正資、川浪康弘、入江一浩 2023

[雑誌論文] Biological evaluation of a phosphate ester prodrug of 10-methyl-aplog-1, a simplified analog of aplysiatoxin, as a possible latency-reversing agent for HIV reactivation

Maki Jumpei, Hanaki Yusuke, Yanagita C. Ryo, Kikumori Masayuki, Kovba Anastasiia, Washizaki Ayaka, Tsukano Chihiro, Akari Hirofumi, Irie Kazuhiro 2023

[雑誌論文] Design, synthesis, and biological activity of a synthetically accessible analog of aplysiatoxin with an (R)-(－)-carvone-based conformation-controlling unit

Suzuki Yoshiyuki、Moritoki Keiichi、Kajiwara Mizuki、Yanagita Ryo C.、Kawanami Yasuhiro、Hanaki Yusuke、Irie Kazuhiro 2022

[学会発表] B環を除去したAplysiatoxin単純化アナログの合成と生物活性

関戸智紀、山本剛史、柳田亮、花木祐輔、川浪康弘、入江一浩 2022

[学会発表] (-)-Carvoneを用いるAplysiatoxin単純化アナログの合成と活性評価

鈴木芳幸、守時恵一、梶原瑞生、柳田亮、川浪康弘、花木祐輔、入江一浩 2022

[学会発表] アロタケタール類のトランスデカリン型単純化アナログの合成とPKC結合活性

眞木準平、押村亜沙美、塚野千尋、柳田亮、入江一浩 2022

[雑誌論文] AI and computational chemistry-accelerated development of an alotaketal analogue with conventional PKC selectivity

Maki Jumpei、Oshimura Asami、Tsukano Chihiro、Yanagita Ryo C、Saito Yutaka、Sakakibara Yasubumi、Irie Kazuhiro 2022

[学会発表] アロタケタール類のシスピラン環型単純化アナログの合成とPKC結合活性

奥田創元、塚野千尋、柳田亮、入江一浩 2022

[学会発表] アロタケタール単純化アナログの設計・合成およびPKC結合活性

眞木準平、押村亜沙美、塚野千尋、柳田亮、齋藤裕、榊原康文、入江一浩 2022

[雑誌論文] A simplified analog of debromoaplysiatoxin lacking the B-ring of spiroketal moiety retains protein kinase C-binding and antiproliferative activities

Sekido Tomoki, Yamamoto Kosuke, Yanagita C. Ryo, Kawanami Yasuhiro, Hanaki Yusuke, Irie Kazuhiro 2022

[学会発表] CH/π相互作用に着目したAplysiatoxin単純化アナログの分子動力学解析

柳田亮、小林巧美、権田敦子、高田晃児、入江一浩 2021

[雑誌論文] Effects of side chain length of 10-methyl-aplog-1, a simplified analog of debromoaplysiatoxin, on PKC binding, anti-proliferative, and pro-inflammatory activities

Gonda Atsuko、Takada Koji、Yanagita Ryo C、Dan Shingo、Irie Kazuhiro 2021

[学会発表] B環を除去したAplysiatoxin単純化アナログの合成研究

山本剛資、柳田　亮、川浪康弘、入江一浩 2021

[学会発表] Development of new protein kinase C ligands using a machine learning model

Irie Kazuhiro、Tsukano Chihiro、Maki Jumpei、Oshimura Asami、Okuda Sogen、Gonda Atsuko、Yanagita Ryo C.、Saito Yutaka、Sakakibara Yasubumi 2021

[学会発表] Synthesis and biological activities of des-A-ring analog of 18-deoxy-aplog-1, a simplified analog of debromoaplysiatoxin

Yanagita Ryo C.、Ashida Yoshiki、Kawanami Yasuhiro、Okamoto Mutsumi、Dan Shingo、Irie Kazuhiro 2021

[雑誌論文] Synthesis and biological activities of simplified aplysiatoxin analogs focused on the CH/π interaction

Kobayashi Takumi、Yanagita Ryo C.、Irie Kazuhiro 2020

[学会発表] スピロ環をもたないaplysiatoxin単純化アナログの合成とPKCアイソザイム結合活性

押村亜沙美、早川皓太郎、花木祐輔、柳田亮、入江一浩 2019

[雑誌論文] Synthesis, Conformation, and Biological Activities of a Des-A-Ring Analog of 18-Deoxy-Aplog-1, a Simplified Analog of Debromoaplysiatoxin

Yanagita Ryo C.、Ashida Yoshiki、Kawanami Yasuhiro、Okamura Mutsumi、Dan Shingo、Irie Kazuhiro 2019

[学会発表] Synthesis, conformation, and biological activities of a des-A-ring analog of 18-deoxy-aplog-1, a simplified analog of debromoaplysiatoxin

Ashida Yoshiki、Yanagita Ryo C.、Kawanami Yasuhiro、Okamura Mutsumi、Dan Shingo、Irie Kazuhiro 2019

[学会発表] サンゴジュの花芽に含まれるビブサニン類の分析と生物活性評価

柳田亮、植松紗和子、西皓冬、川浪康弘、入江一浩 2019

[学会発表] スピロ環を簡略化したアプリシアトキシン単純化アナログの合成，配座，および生物活性

柳田亮、芦田能基、川浪康弘、旦慎吾、岡村睦美、入江一浩 2019

[学会発表] スピロ環をもたないアプリシアトキシン単純化アナログの合成、配座、および活性

芦田能基、柳田亮、川浪康弘、入江一浩 2018

[学会発表] アプリシアトキシン単純化アナログ・10-Me-Aplog-1の3位アセタール型アナログの合成

早川皓太郎、花木祐輔、徳田春邦、柳田亮、中川優、入江一浩 2018

[学会発表] アプリシアトキシン単純化アナログ・10-Me-aplog-1の側鎖誘導体の合成と活性

高田晃児、花木祐輔、菊森将之、徳田春邦、柳田亮、入江一浩 2018

[雑誌論文] Synthesis and biological activities of acetal analogs at position 3 of 10-methyl-aplog-1, a potential anti-cancer lead derived from debromoaplysiatoxin

Koutaro Hayakawa, Yusuke Hanaki, Harukuni Tokuda, Ryo C. Yanagita, Yu Nakagawa, Mutsumi Okamura, Shingo Dan, Kazuhiro Irie 2018

[学会発表] サンゴジュに含まれるビブサニン類のプロテインキナーゼC結合活性の評価と結合様式の予測

植松紗和子、柳田亮、三宅翔太、川浪康弘、入江一浩 2018

[学会発表] 抗腫瘍性Aplysiatoxin単純化アナログ・10-Me-Aplog-1のアセタール型アナログの合成と生物活性

早川皓太郎、花木祐輔、徳田春邦、柳田亮、中川優、入江一浩 2018